Цетрин: инструкция по применению таблеток, отзывы, аналоги

  • 26 Февраля, 2020
  • Аллергология
  • Ольга Симченко

Согласно инструкции по применению, «Цетрин» — таблетки от аллергии 2-го поколения. Это хорошее противоаллергическое средство, в состав которого входит цетиризин в качестве действующего вещества. Производится лекарство в таблетированном виде, в форме сиропа и капель.

Этот препарат не вызывает сонливость, как многие другие антигистаминные средства, а также не оказывает угнетающего воздействия на ЦНС. Разрешено лекарство к приему взрослым и детям с 6 месяцев.

Особенности препарата

Лекарство «Цетрин» относится к антигистаминным средствам с избирательным спектром действия, которые называются гистаминоблокаторами. Применяется препарат для устранения симптомов аллергии.

Цетрин: инструкция по применению таблеток, отзывы, аналоги

Лекарство предотвращает возникновение аллергии при проникновении в организм аллергена, а также оно способствует устранению уже начавшегося заболевания.

Препарат эффективно устраняет отечность и зуд. Благодаря понижению проницаемости капилляров лекарство предотвращает возникновение отечности мягких тканей. Также оно помогает бороться со спазмами гладких мышц. При строгом соблюдении дозировки антисеротониновый, антихолинергический и седативный эффект не отмечается.

Состав и форма выпуска

Лекарство «Цитрин» в своем составе содержит главное активное вещество – цетиризин. Также в незначительном количестве содержатся вспомогательные компоненты. Выпускается препарат в таблетированной форме, в виде капель и сиропа.

Таблетки

Цетрин: инструкция по применению таблеток, отзывы, аналоги

Таблетки «Цитрин» выпускаются в упаковке по 10, 20 и 30 штук в одной пачке. Эти таблетки имеют округлую форму. Они покрыты сверху пищевой пленкой.

Сироп

Комплект лекарства включает в себя стеклянный флакон, который содержит 30 или 60 мл препарата, мерную ложку и инструкцию по применению. Сироп имеет однородную консистенцию, прозрачный цвет и аромат фруктов.

Капли

Выпускается медикаментозное средство во флаконах с капельницей по 20 мл. В 1 мл лекарственного препарата содержится ровно 1 мг активного компонента. Капли «Цетрин» можно применять для терапии взрослых и пожилых людей. Капли также могут назначаться детям, начиная с 6 месяцев.

Принцип действия

Как сказано в инструкции по применению, «Цетрин» относится к гистаминоблокаторам и может применяться почти что при всех видах аллергии.

Принцип воздействия «Цетрина» направлен на понижение концентрации гистамина непосредственно в очаге проявления аллергии.

Препарат негативно воздействует на выработку цитокинов, тем самым снижая воспалительные реакции. После приема лекарства примерно через 20 минут отмечаются:

  • устранение зуда кожи;
  • уменьшение покраснения;
  • снижение отечности;
  • уменьшение насморка и чихания;
  • устранение высыпаний;
  • нормализация дыхания.

Несмотря на все положительные свойства этого препарата, перед его приемом обязательно нужно проконсультироваться с педиатром, терапевтом или аллергологом.

Показания для применения

В инструкции по применению «Цетрина» сказано, что основными показаниями к приему этого препарата являются:

  • конъюнктивит;
  • экзема;
  • аллергический насморк;
  • дерматозы;
  • зуд кожи при дерматитах;
  • укусы насекомых;
  • нейродермит.

Цетрин: инструкция по применению таблеток, отзывы, аналоги

Препарат довольно часто включают в состав проведения комплексной терапии астмы, бронхита, синусита, пневмонии и многих других болезней. Его применение помогает снизить спазмирование мышц, отечность тканей, а также нормализовать дыхание. Хороший результат от приема лекарства можно получить при нейродерматозе, атопическом дерматите и многих других болезнях кожи.

Как принимать взрослым?

Как сказано в инструкции по применению, таблетки «Цетрин» взрослым назначают по 1 пилюле ежедневно. Их просто целиком проглатывают, не разжевывая, и запивают достаточным количеством воды.

Цетрин: инструкция по применению таблеток, отзывы, аналоги

По половине таблетки в день должны принимать взрослые, у которых нарушена функция почек. Прекращают прием лекарства за три дня, до того как будут проводиться аллергопробы. Таблетки «Цитрин» лучше всего принимать вечером прямо перед сном. Это позволит минимизировать побочные проявления и дискомфорт в области кишечника и желудка.

Препарат в виде сиропа взрослые должны принимать по 10 мл один раз в сутки. При надобности это количество лекарственного средства можно разделить на два приема.

Пожилые люди, которые не страдают от болезней почек, могут принимать препарат «Цетрин» в дозировке для взрослых.

Как принимать детям?

В инструкции по применению «Цетрина» сказано, что лекарство пьют вне зависимости от приема потребления пищи.

Сироп можно давать детям, начиная с 2-летнего возраста, капли – с 6 месяцев, а таблетки – только с 6 лет. Так как лекарство обладает продолжительным действием, его можно пить раз в сутки. Лучше всего пить его вечером, чтобы днем не возникало никакого дискомфорта, связанного с сонливостью.

Детям от 2 до 6 лет дозировка составляет по 5 мл сиропа один раз в сутки. Если ребенок довольно плохо переносит такую дозировку, то ее нужно разделить на 2 приема. Детям старше 6-летнего возраста рекомендуют принимать по 10 мл сиропа один раз в сутки. При надобности эту дозировку можно разделить на два приема.

Ввиду потенциально угнетающего воздействия препарата на ЦНС нужно соблюдать особую осторожность при назначении «Цетрина» в каплях детям до 1 года, а также в случае наличия определенных факторов риска детской смерти. К таким факторам нужно отнести:

  • синдром апноэ во сне у брата или сестры;
  • молодой возраст матери;
  • злоупотребление матери наркотиками или сигаретами во время беременности;
  • недоношенные дети;
  • применение препаратов, угнетающих ЦНС.

Детям до года назначают по 5 капель медикаментозного средства 1 раз в сутки. Дети до 6 лет должны принимать по 5 капель 2 раза в сутки. Детям старше 6 лет рекомендуют принимать по 10 капель.

Сколько дней допускается применение «Цетрина»?

Продолжительность применения «Цетрина» зависит от множества различных факторов, основными из которых считается степень тяжести протекания заболевания и его характер. Для устранения острой формы аллергии препарат применяется максимум на протяжении 10-14 дней.

Если есть незначительные симптомы аллергии, то медикаментозное средство применяется максимум на протяжении 10-14 дней. Если признаки аллергии исчезнут гораздо быстрее, чем через 10 дней, то прием лекарства прекращают раньше.

При проведении лечения острой аллергии продолжительность приема определяется в основном скоростью исчезновения симптоматики. Как только пройдут симптомы аллергии, можно сразу прекратить принимать лекарство. Нельзя непрерывно принимать «Цетрин» дольше, чем 14 дней.

При приеме препарата для профилактики, чтобы предотвратить острую аллергию, нужен более продолжительный курс терапии. Обычно он рассчитан на 1-1,5 месяца.

Противопоказания

Капли, сироп и таблетки «Цетрин» не стоит применять пациентам, страдающим от повышенной чувствительности к цетризину, гидроксизину или дополнительным компонентам лекарственного средства.

Относительным противопоказанием считаются пожилой возраст и почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью и пожилым людям дозировку препарата нужно подбирать индивидуально.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, таблетки «Цетрин» довольно редко провоцируют возникновение побочных проявлений. Однако иногда все же наблюдаются некоторые реакции, проявляющиеся со стороны различных органов и систем организма. К ним нужно отнести такие, как:

  • головная боль;
  • тремор конечностей;
  • сонливость или бессонница;
  • повышенная психическая возбудимость или депрессия;
  • тахикардия;
  • повышение давления;
  • проблемы с печенью;
  • гастрит;
  • диарея;
  • стоматит.

Цетрин: инструкция по применению таблеток, отзывы, аналоги

Кроме того, возможно появление мышечных болей, фарингит, а также различного рода аллергические реакции. Чтобы не допустить возникновения побочных проявлений, нужно строго придерживаться дозировки препарата.

Передозировка

Как сказано в инструкции по применению «Цитрина», при приеме препарата в дозировке 50 мг наблюдаются такие симптомы, как:

  • диарея;
  • повышение утомляемости;
  • спутанность сознания;
  • головная боль;
  • беспокойство;
  • слабость;
  • сонливость;
  • зуд.

В случае передозировки нужно сразу же промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется принимать активированный уголь, а также провести поддерживающую и симптоматическую терапию. Специфического антидота против передозировки нет.

Особые указания

Несмотря на то что цетиризин не оказывает на организм прямого седативного воздействия, однако у некоторых пациентов может отмечаться незначительная сонливость. Именно поэтому во время проведения лечения «Цетрином» нужно быть очень осторожным после приема медикаментозного средства при вождении автомобиля и работе с опасными и сложными механизмами.

Одновременное употребление спиртных напитков с «Цетрином» не оказывает выраженного негативного воздействия на организм. Однако доктора рекомендуют воздержаться от приема спиртосодержащих продуктов вплоть до окончания терапии.

Пациентам, которые имеют повреждение спинного мозга, с гиперплазией предстательной железы, а также в случае наличия других факторов, которые предрасполагают к задержке нормального мочеиспускания, требуется соблюдать особую осторожность при приеме лекарства, так как цетиризин может повышать риск задержки мочи.

Капли не содержат в своем составе сахара, а в качестве подсластителя применяется сукралоза, которая не влияет на содержание глюкозы в сыворотке крови, поэтому «Цетрин» в каплях можно принимать пациентам с сахарным диабетом.

Беременность и лактация

Экспериментальные исследования, которые проводились на животных, не выявили совершенно никакого негативного воздействия основного компонента препарата «Цетрин» на развитие плода и протекание беременности.

Цетрин: инструкция по применению таблеток, отзывы, аналоги

Использование этого лекарства в период беременности возможно только тогда, когда потенциальная польза, предоставляемая для здоровья женщины, в несколько раз превышает все возможные для организма ребенка риски. Однако в таком случае требуется строгий контроль специалиста.

Читайте также:  Синдром жильбера: симптомы и лечение народными средствами

Во время лактации цетиризин выделяется вместе с грудным молоком. Именно поэтому терапию «Цетрином» в этот период проводить запрещено.

Взаимодействие с другими препаратами

Если одновременно принимать таблетки «Цетрин» и седативные препараты, то стоит соблюдать особую осторожность и не превышать рекомендуемых дозировок. В случае прямого взаимодействия цетиризина и теофиллина могут появляться симптомы передозировки лекарственным средством. Это происходит по причине понижения выведения цетиризина из организма.

Одновременное применение лекарственного средства с антибиотиками, относящимися к группе макролидов, и кетоконазолом не приводит к серьезным изменениям в ЭКГ пациентов.

Аналоги препарата

Если, согласно инструкции, таблетки «Цитрин» запрещено принимать, то можно подобрать аналоги этого лекарственного средства. Вместо «Цетрина» можно применять такие препараты, как:

  • «Зиртек».
  • «Кларитин».
  • «Эриус».
  • «Супрастин».

Препарат «Зиртек» — лекарственное средство, которое содержит в своем составе активный компонент цетиризин. Выпускается препарат в таблетках и каплях. Это антигистаминное средство можно принимать детям старше 6 месяцев и женщинам, кормящим грудью. Не рекомендуется принимать «Зиртек» в период беременности.

Цетрин: инструкция по применению таблеток, отзывы, аналоги

Препарат «Кларитин» — хорошее антигистаминное средство, в состав которого входит лоратадин. Выпускается лекарственное средство в виде сиропа и таблеток. Препарат можно принимать детям старше 2 лет и женщинам в период беременности. Препарат «Кларитин» не рекомендуют принимать во время грудного вскармливания.

Препарат «Эриус» относится к хорошим заменителям «Цетрина» по основной терапевтической группе. Выпускается лекарство в форме сиропа, обычных и специальных рассасывающихся таблеток. Это довольно хорошее противоаллергическое средство можно применять для лечения детей старше 6 месяцев. Лекарство противопоказано во время беременности и кормящим грудью.

Препарат «Супрастин» относится к хорошим заменителям «Цетрина» по фармакологической группе. Это лекарство выпускается в таблетированном виде и в форме инъекций. Препарат «Супрастин» запрещен новорожденным, беременным и женщинам во время лактации.

Отзывы и стоимость препарата

Значительная часть отзывов о препарате «Цетрин» — положительные, так как это медикаментозное средство помогает устранить симптомы аллергии довольно быстро и надолго. Многие люди отмечают то, что перешли на прием таблеток «Цетрин» после применения «Зодака» или «Парлазина», которые также достаточно эффективны, но стоят несколько дороже.

Незначительная часть негативных отзывов о «Цетрине» связана с его неэффективностью в каждом конкретном случае. Симптомы аллергии при этом не проходили, а выраженность их не становилась меньше.

Многие интересуются относительно того, сколько стоит «Цетрин» в аптеках России. Стоимость препарата в таблетированной форме составляет в среднем 226 рублей за 30 штук по 10 мг.

Цетрин — официальная инструкция по применению препарата против аллергии

Цетрин: инструкция по применению таблеток, отзывы, аналоги

Регистрационный номер: П N013283/01 Торговое название: Цетрин® Международное непатентованное название: цетиризин Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

  • Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.
  • Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (К-30), магния стеарат;
  • Пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, сорбиновая кислота, полисорбат 80, диметикон.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ: R06AE07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.

Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов.

Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину максимальной концентрации (Cmax) на 23%.

При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл.

Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения – 0,5 л/кг.

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.

Системный клиренс – 53 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания к применению

  • сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
  • аллергический конъюнктивит;
  • поллиноз (сенная лихорадка);
  • крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница;
  • зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);
  • ангионевротический отек (отек Квинке).

Противопоказания

  • гиперчувствительность (в том числе к гидроксизину);
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности – требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

  • Беременность
  • При анализе проспективных данных исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
  • Исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов.
  • Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности.
  • Грудное вскармливание

Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени назначения. В период грудного вскармливания препарат применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды.

Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день.

Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день или по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день.

У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день.

Побочное действие

Обычно Цетрин® переносится хорошо. В отдельных случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко – головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг) – сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Читайте также:  Плексит плечевого сустава: симптомы, причины, лечение

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  1. Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

  2. Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

  3. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

  • При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
  • В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.
  • Для детского возраста (с 2 лет) Цетрин® применяется в форме сиропа.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта.

Производитель / Выпускающий контроль качества

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India

Адреса мест производства

Formulations Technical Operations-Unit II, Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State-500 090, India.

Formulation Unit-6, Vill. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Distt. Solan (HP) 173205, India.

Упаковщик* / Выпускающий контроль качества*

ООО «МАКИЗ-ФАРМА» 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8.

  1. *При упаковке препарата в России.
  2. Организация, принимающая претензии потребителей:

Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»: 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1 тел.: +7 (495) 795-39-39

  • факс: +7 (495) 795-39-08
  • В случае упаковки на ООО «МАКИЗ-ФАРМА» претензии потребителей направлять по адресу:

ООО «МАКИЗ-ФАРМА», 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 5 тел.: +7 (495) 974-70-00 факс: +7 (495) 974-11-10

e-mail: [email protected]

Цетрин

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.

Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После Прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) после приема внутрь — около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч ТCmax и снижает величину максимальной концентрации (Cmax) на 23%.

При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл.

Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Объем распределения — 0.5 л/кг.

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цитиризин не кумулируется.

Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с каловыми массами. Системный клиренс — 53 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) у взрослых — 10 ч, у детей 6-12 лет — 6 ч, 2-6 лет — 5 ч, 0.5-2 лет — 3.1 ч.

У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Практически, не удаляется в ходе гемодиализа.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

ЦЕТРИН

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Действующее вещество

— цетиризина дигидрохлорид (cetirizine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
цетиризина дигидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (К-30), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, сорбиновая кислота, полисорбат 80, диметикон.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.

Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов.

Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 мин, длительность эффекта — 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Tmax после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч Tmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Vd — 0.5 л/кг.

Метаболизм

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450. Цетиризин не кумулирует.

Выведение

Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.

Системный клиренс – 53 мл/мин. T1/2 у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания

  • сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
  • аллергический конъюнктивит;
  • поллиноз (сенная лихорадка);
  • крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
  • зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);
  • ангионевротический отек (отек Квинке).

Противопоказания

  • гиперчувствительность (в т.ч. к гидроксизину);
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
Читайте также:  Шум в ушах: причины, лечение в домашних условиях

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени – требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды.

Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут.

Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут или по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

У пациентов со сниженной функцией почек (КК 30-49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день.

  • Обычно Цетрин переносится хорошо.
  • В отдельных случаях: сонливость, сухость во рту.
  • Редко: головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в ЖКТ (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

  1. Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

  2. Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

  3. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0.8 г/л), тем не менее, рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.

  • Использование в педиатрии
  • Для детей в возрасте 2 лет и старше Цетрин применяется в форме сиропа.
  • Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  • В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Беременность

При анализе проспективных данных исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов.

Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности.

Грудное вскармливание

Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени назначения. В период грудного вскармливания препарат применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Применение в детском возрасте

Противопоказано детям до 6 лет (для данной лекарственной формы).

При нарушениях функции почек

Т.к. цетиризин выводятся преимущественно почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени при нормальной функции почек коррекция режима дозирования не требуется.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается без рецепта.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Описание препарата ЦЕТРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Цетрин: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Цетрин — антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. 

Фармакологическая группа

Цетрин — конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н 1 -гистаминовые рецепторы.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативним свойством, тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, уменьшает проникновение капилляров, предупреждает развитие отека ткани, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице), уменьшает гистаминоиндуковану бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 минут (у 50% пациентов) и через 60 минут (у 95% пациентов), продолжается более 24 часов. При курсовой терапии толерантность к антигистаминного действия цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Быстро всасывается из пищеварительного тракта, период достижения максимальной концентрации после приема внутрь составляет примерно 1:00. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1:00 период достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23%.

Связывается с белками плазмы — 93%. В незначительных количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с участием системы цитохрома P450). НЕ аккумулирует, 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с калом.

Системный клиренс — 53 мл / мин.

Период полувыведения у взрослых составляет 7-10 часов, у детей 6-12 лет — 6:00, 2-6 лет — 5:00.

Показания к применению

Назальные симптомы сезонного и хронического аллергического ринита (ринорея, зуд в носу, чихание), неназальные симптомы, связанные с конъюнктивитом. Зуд, крапивница различных типов, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

Противопоказания

Цетрин противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также к гидроксизина, при гиперчувствительности к любым производных пиперазина в анамнезе, тяжелых нарушениях почек при КК менее 10 мл / мин, женщинам в период беременности и кормления грудью, детям до 6 лет в этой лекарственной форме.

Надлежащие меры безопасности при применении

Цетрин® выводится почками, поэтому при почечной недостаточности следует уменьшить дозу до 5 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек корректировать не нужно.

При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г / л). Однако рекомендуется избегать одновременного применения с алкоголем.

Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог, не применять у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременным и кормящим грудью, применять Цетрин не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лицам, которые управляют транспортными средствами или работают со сложными механизмами, следует с осторожностью применять препарат, необходимо учитывать реакцию собственного организма (см. Раздел «Побочные эффекты»). Не следует превышать терапевтическую дозу.

Одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими ЦНС, может вызвать дополнительное ослабление внимания и уменьшить работоспособность.

Дети

Детям до 6 лет рекомендуется применение препарата Цетрин® в форме сиропа.

Способ применения и дозы

Применять внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым и детям старше 6 лет : 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Возможна начальная доза 5 мг (1/2 таблетки) в зависимости от тяжести симптомов и эффекта лечения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 20 мг.

Пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек (умеренный и тяжелая степень) дозирования должен быть индивидуальным. Дозировка взрослым пациентам в зависимости от функции почек представлены в таблице 1.

Таблица 1

Коррекция дозы для взрослых пациентов в зависимости от функции почек

функция почек КК (мл / мин) Дозировка и частота
Нормальная ≥ 80 10 мг 1 раз в сутки
Легкая степень нарушения 50-79 10 мг 1 раз в сутки
Умеренная степень нарушения 30-49 5 мг 1 раз в сутки
Тяжелая степень нарушения
Ссылка на основную публикацию